心脑血管疾病的克星----天然水蛭素
作者:李总 来源: 日期:2015-6-11 14:19:19 人气:41

虽然天然水蛭素在防治心脑血管疾病的疗效是公认的,但为什么一直来未能在临床上应用,尤其是在我国,它的生产与应用更是一片空白呢?

       这是因为,天然水蛭素的作用被人们发现的一个世纪以来,科技界一直被“自然界中能够提取天然水蛭素的资源实在太少了”的错误观点所左右(的确,天然水蛭素仅存在吸血水蛭中,而这些水蛭为冷血动物,仅分布于华南的广东、广西和海南等少数的几个省区,其分布范围、品种和数量均有限),以致人们不得不把主要精力投向重组水蛭素的研究中去。而是重组水蛭素方面虽然在氨基酸序列和结构上与天然水蛭素极其相似,可在63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酯化,这就使得重组水蛭素对凝血酶的抑制常数比天然水蛭素降低了90%,另一方面,容易引起出血副作用;重组水蛭素与生俱来无法克服的先天缺陷,使其无法与天然水蛭素相匹比,加上重组水蛭素存在着生物半衰期短、昂贵的治疗费用等缺点,使得其难以在临床上推广应用。

       与此同时,还有一个更重要的原因就是一直以来天然水蛭素的提取技术和生产工艺未曾取得突破性进展,这是制约天然水蛭素生产的“瓶颈”。由于天然水蛭素存在于吸血水蛭唾液腺及其所分泌的唾液中,而在这以前,国内外大多都是采用日本医蛭头部或整体进行提取天然水蛭素。其常规提取方法是:以吸血水蛭的头部为原料,因为水蛭躯体中有较大量的结构与水蛭素类似,但无生物活性的“伪水蛭素”(Pseudo-hirudin)组分存在,它的存在将增加水蛭素分离的难度。利用水—丙酮混合剂萃取或经过乙醇分级沉淀,即得水蛭素粗制品溶液,然后采用层析法(如凝胶层析、亲和层析等)、等电聚焦等方法提取天然水蛭素。然而,本法在取水蛭的头部时费时、费力,为此有人又研究了从整条水蛭中提取水蛭素的方法。经比较,从头部得到的水蛭素活性较强,而从整条得到的水蛭素活性只有从头部得到的1/3。上述这些方法均因其杂质(如组织液、动物血液等)含量过多、工艺复杂、生产周期长、提取率低、成本过高而在实际中无法采用。因此,现在国内外市场上销售的天然水蛭素价格昂贵(在国外的价格为4~10美元/AT-U,国内尚未见有销售),仅供做试验研究用。

       正是这种误入歧途的研究,使得天然水蛭素的应用长期地被埋没了,直到今天人们在抗凝和对付心脑血管疾病时仍然不得不继续依赖副作用较大的肝素,这在征服人类“第一杀手”(即心脑血管疾病)的斗争中,不能不说是一种莫大的损失。

 

本文网址:http://leechjs.com/kexuejiangtang/39.html
资讯动态